有毒农药对抗耐药细菌，变废为宝

文/陈根

抗生素作为微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类次级代谢产物,能够有效地治疗各种细菌所导致的炎症,对现代医学具有不可替代的重要意义。

然而,随着抗生素的大量使用,细菌耐药性问题日益严重。事实上,抗生素产生耐药是一个自然过程。而抗生素的使用,实际上是帮助细菌进行自然选择,绝大多数普通细菌被杀灭,少数具有耐药性的细菌却可存活下来大量繁殖。于是,抗生素使用剂量越来越大,失效的抗生素也越来越多。

此外,由于缺乏与其竞争的菌株,那些接触特定的药物仍能存活的菌株就会生长和传播,导致“超级细菌”的出现。近年来,各种新型“超级耐药菌”不断被发现。比如,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和极耐药结核分枝杆菌等,而至今,它们都难以通过现有药物治疗。

而在近日发表于《抗生素》(Antibiotics)的一项研究,报告了科学家将有毒农药转变为对抗耐药菌的实验结果。

其中,N-芳基-C-硝基唑(N-Aryl-C-nitroazoles)是一类重要的杂环化合物,通常被用作杀虫剂和农药。因这些物质可能对人类有毒并导致基因突变,它们并不经常在药物化学领域被使用。

在研究中,研究人员通过在分子水平上修改杂环类化合物 OTB-021,包括准确优化其硝基杂芳基“弹头”的分子环境,可使其降低毒性并成功抑制包括粪肠球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌和产气肠杆菌等耐药菌生长。

显然,此次研究的发现将有助于开发新的有效药物,以对抗难以治疗的细菌性疾病。